Антиагрегантите са ключови медикаменти в лечението на сърдечносъдовите заолявания.
Аспиринът, който се ползва повече от 100 години продължава да доказва своите ползи. Междувременно се създават и нови антиагреганти, каквито са клопидогрел и инхибиторите на тромбоцитните гликопротеин IIb/IIIa рецепторни антагонисти. Напоследък те се превръщат в мощен терапевтичен арсенал, както в общата кардиология, така и за интервенционалната.
Атеросклерозата е системно и мултифокално заболяване, което се представя най-често било като коронарна болест, било като мозъчносъдов инцидент или като периферносъдово заболяване и все още представлява една от водещите причини за смърт в развитите държави. Процесът на тромбозиране върху атеросклеротична плака представлява механизъм, от който произхождат най-тежките усложнения на атеросклеротичната болест, сред които са инфаркт на миокарда и инсулт.
При това състояние тромбоцитните антиагреганти имат водеща роля в лечението на кардиоваскуларни заболявания.
Аспиринът, който се използва за лечебни цели повече от 100 години вече е доказал своята изключителна ефикасност при множество индикации.
Аспирин
Механизъм на действие. Малките дози аспирин (75-100 мг дневно) насищат и инхибират активното място на циклооксигеназата (СОХ). Тя е ензим на тромбоцитите, който трансформира архидоновата киселина в тромбоксан А2 – мощен активатор на тромбоцитната агрегация. С други думи – ако се намали производството на тромбоксан А2, ще се намали и групирането на тромбоцитите в кръвни съсиреци. Въпреки че има полуживот от едва 20 минути, антиагрегатният ефект на аспирина може да бъде поддържан при интервали на приложение от 24 до 48 часа, с което се осигурява трайна инактивация на COX-1 ензима.
Първична профилактика. Множество изследвания са доказали, че ежедневният прием на ниски дози аспирин намалява с 30 % риска от инфаркт на миокарда. В същото време, имайки предвид че с това се повишава значително рискът от хеморагия – с близо 70 %, аспиринът като първична профилактика трябва да се предлага единствено при пациентите с висок съдов риск.
Вторична профилактика. Доказано е, че приложението на аспирин в дългосрочен план намалява риска от инфаркт, мозъчносъдов инцидент и от сърдечносъдова смъртност. Т.е. при пациенти, които вече са преживели сърдечносъдов инцидент, профилактиката с аспирин (в този случай – вторична) намалява риска за нов такъв инцидент или смъртност от него с около 20 %.
Аспиринът е доказал своята ефикасност при ранното му приложение в случай на нестабилна стенокардия. Ако пациентът страда от миокраден инфаркт без ST елевация (инфаркт при частично запушване на коронарна артерия) oсобено важно е ранното приложение на поне 325 мг аспирин, последвано от доживотен прием на профилактични дози аспирин. При миокарден инфаркт със ST елевация (класическа форма с пълно запушване на коронарна артерия) ранният прием на аспирин намалява смъртността през първите 5 седмици с 20 %. При това положение дори опасността от стомашно-чревно кървене или непоносимост към аспирина не винаги са абсолютно противопоказни.
Дозиране. Най-използваните дози в днешно време са между 75 и 325 мг дневно. Дози по-високи от тези не са ефикасни, имайки предвич че са свързани със значима гастро-интенстинална токсичност.
